Ein Lokalanästhetikum wird direkt in oder an die schmerzenden Stellen gespritzt. Die Wirkung tritt bei den meisten Wirkstoffen sehr schnell ein und ermöglicht somit eine rasche Schmerzlinderung.

Oftmals wird Kombipräparat verwendet, welches auch entzündungshemmend wirkt z.B. Kortison. Eines der bekanntesten Vertreter der Lokalanästhetika ist Lidocain, welches 1943 von den schwedischen Chemikern Nils Löfgren und Bengt Lundquist erstmals synthetisiert wurde.